本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 # A6 t1 F, j, i- M' u# |+ I1 A/ d) t
) A9 G5 T' C/ Z" i( p2 C! whttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
- U2 L) l" R6 z+ ~) R: w, J$ R产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 26 _$ K* f7 q9 ^. T" z
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
3 }! v, @9 y: E7 RIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 3 s. r1 V* {" B+ @
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
; I8 l; @! ]. S) P体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]! J: J4 m2 t/ |+ V3 R
特征
7 I5 O! g6 R. l9 I) n7 q
& z; v; p6 u7 e: `" X最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。' j9 q4 V2 K7 L: H
" l# m: N* \+ B2 W临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
1 `/ N2 K) _; q+ F R5 {2013年12-24日+ g0 [3 [4 N5 @; G& e
老马(925951365) 11:23:42
/ H9 S, h2 e6 ^* w 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床; R" G- @5 h" ?- E* i
老马(925951365) 11:38:191 k3 T. J5 |6 _: U0 ~
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
9 e3 b7 h! g( ]. L凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
) R; }7 b- l) |; x9 w蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵! w9 @# [9 y; q& Z
等明年,大家就可以联BIBF1120了+ B$ j z6 }% A+ D h1 H
老马(925951365) 11:57:30, u9 s) G2 P) H8 U; C" e" L. w
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
# G( e. U7 c7 ~; _老马(925951365) 11:59:08( C- o1 O7 Y2 n1 j5 T
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行. Q( ]3 v' a! [( ]- d% A' g
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
S2 i/ W7 a j, X0 W4 y4 @3 O这药副作用不大,每天150mg*2& l- ?5 F J" O9 f, o
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了4 b. y8 n$ g. k3 }6 n( a. H
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