本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 9 q* g/ j1 }" P( @
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
+ O, r' C* W3 G产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2) b) ^7 I0 B& d
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 8 Y0 }( o+ G0 m) q
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] , E' R4 R( X9 w5 n+ z
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]( _6 x+ ]$ a: W% |7 y
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]+ X$ O/ X1 }' x3 b) p
特征
+ A. Q2 a* {. O& H1 J9 ~1 B
* X9 [2 U& y- d: l& J( W最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
+ }7 Q2 B, e+ ?3 D0 ?" \& W8 E& V9 h0 F
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
& I1 i) K, t* z' @1 U5 K: o! u2013年12-24日
v0 e1 H6 t+ G7 ?+ V老马(925951365) 11:23:42
" D9 k+ p7 Y0 u" E) J1 C# C0 d 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
" y0 |' B: Y& d8 m. V老马(925951365) 11:38:19
; Y8 N {# |6 ^3 r4 c- PEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
* ` r- A6 P6 T% d! Z( s凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
# N! X Z5 P/ t. J9 g4 F蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵/ s) g! T4 D6 V" _
等明年，大家就可以联BIBF1120了
- M' n, ^) H( I; M2 K& ?# W, |老马(925951365) 11:57:30
) ]- j+ i2 C* m8 A4 g8 j, f" u" p10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
/ V( o2 f8 G( j; W9 [3 L老马(925951365) 11:59:08: m h3 P: \5 z, W) z9 a" A
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
3 c/ r2 G5 f# F7 g3 lBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大 k# L5 L% N K5 e
这药副作用不大，每天150mg*2
! ]; `1 o5 g6 {; O: T6 r晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
# k0 ^6 N) T# _0 n1 O2 W) B8 E0 U% q+ }
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